Tulekul on uue põlvkonna ravimid ({{commentsTotal}})

HIV TAT valk koos süstikpeptiidiga (sinine) rakku sisenemas.
HIV TAT valk koos süstikpeptiidiga (sinine) rakku sisenemas.

Kaasaegse ravimiarenduse üks suuremaid ülesandeid on luua ravimid, mis sisenevad valitud rakkudesse – näiteks vähirakku. Tartu Ülikooli teadlased on selle valdkonna eestvedajad, kasutades ravimite rakku viimisel süstikpeptiide.

Ravimid on ained või ainete kombinatsioonid, mis avaldavad organismile toimet haigust ennetades, ravides või leevendades tekkinud sümptomeid. Täna on ravimiarenduses üks peamiseid probleeme raviefekti omavad molekulid, mis ei ole võimelised rakkudesse sisenema suure molekulmassi või laengu tõttu.

Uute molekulide kasutamist ravimitena piiravad sageli nende puudulik võime siseneda rakku, vähene spetsiifilisus ning ebastabiilsus organismis. Selle ületamiseks ja soovitud tulemuste saavutamiseks on vaja kasutada suuremaid doose, mis omakorda võib viia kahjulike kõrvaltoimeteni. Lisaks välistatakse juba ravimiarenduse algfaasis, potentsiaalse ravimi testimisel, mitmed paljulubavad molekulid, mis oleks kasutatavad sobiva transpordimeetodi olemasolul.

"Süstikpeptiidid annavad meile aga erakordse viisi laiendada ravimikandidaatide arvu - varasemalt ei jõudnud efektiivsed suure molekulmassiga ravimid kliinilistesse katsetustesse, kuna nad ei suuda rakkudesse ilma täiendava süsteemita tungida. Täna on see takistus ületatud," selgitab Tartu Ülikooli tehnoloogiainstituudis tegutseva professor Ülo Langeli teadusgrupi koosseisu kuuluv vanemteadur Kaido Kurrikoff.  

Süstikpeptiidid on kaheksakümnendatel avastatud lühikesed aminohapete järjestused ehk peptiidid, millel on omadus tungida rakku ning siduda endaga erinevaid biomolekule, muuhulgas ka suure molekulmassiga ravimeid. Süstikpeptiidide kasutamine paneb aluse valkudel ja nukleiinhapetel põhinevatele uue põlvkonna ravimitele – nende abil vähendatakse ravimite kõrvaltoimeid läbi ravimi spetsiifilisuse suurendamise, rakku jõudmise soodustamise ja organismis lagunemise vähendamise kaudu.

"Kuna kasutatavad peptiidid on kehaomased ning viivad ravimid otse haigestunud rakkudesse, on nad inimese organismile ohutud ning nende kõrvaltoimed on väga madalal tasemel," lisab Kurrikoff. Lisaks sellele muudab süstikpeptiidide kasutamise võluvaks asjaolu, et need on kättesaadavad, lihtsasti modifitseeritavad vastavalt vajadusele ning madala tootmiskuluga.

Kõige enam leiavad süstikpeptiidid kasutust just vähiravimites – Kurrikoffi sõnul peitub põhjus asjaolus, et vähk on põhjalikult uuritud haigus ning see on südame- ja veresoonkonna haiguste kõrval üks peamisi surma põhjustajaid. Uue põlvkonna ravimid aitavad vältida ka klassikalise ravi (näiteks keemia- ja kiiritusravi) negatiivseid kõrvaltoimed, mis tulenevad ravimeetodi rakendamist kogu organismile, kaasa arvatud tervetele rakkudele ja kudedele. Süstikpeptiidide kasutamine võimaldab aga ravimit viia spetsiifiliselt ainult vähirakkudesse. Samuti on arendatud peptiide, mis moodustavad vähirakkude membraanis poore ning hävitavad seeläbi haiged rakud. "Klassikaliste ravimite aeg on läbi - toimumas on tõeline murrang uue põlvkonna ravimites," kirjeldab vanemteadur.

Kuigi kliinilistesse katsetustesse on juba esimesed süstikpeptiidid jõudnud, vajavad need veel edasist uurimist ning optimeerimist ravimikandja süsteemina. On avastatud ka juba teisi süstikpeptiidide omadusi – näiteks võime muuta rakkude geeniregulatsiooni, mimikeerida teisi valke ning kasutada peptiide vähi diagnoosimisel. Süstikpeptiidide kõrge potentsiaal meditsiinis paneb seetõttu aluse uudsete tehnoloogiate arendamisesse ning seda just nanomeditsiinis.

Süstikpeptiidide valdkonna rajajat ei pea aga kaugelt otsima – nende üks esimesi uurijaid ning ravimitööstuses kasutamise alusepanija on Tartu Ülikooli ja Stockholmi Ülikooli professor Ülo Langel. Professori sulest ilmus hiljuti ka põhjalik monograafia "CPP, Cell-Penetrating Peptides" (eesti keeles "Süstikpeptiidid"), mis sisaldab endas aastakümnete pikkust teadustööd süstikpeptiididega.

Professor Ülo Langel. 

Toimetaja: Randel Kreitsberg, Tartu Ülikool



Hea lugeja, näeme et kasutate vanemat brauseri versiooni või vähelevinud brauserit.

Parema ja terviklikuma kasutajakogemuse tagamiseks soovitame alla laadida uusim versioon mõnest meie toetatud brauserist: